Desarrollo de nanopartículas poliméricas para la encapsulación, protección y liberación dirigida de quercetina, un potente antioxidante

Development of polymeric nanoparticles to encapsulate, protect and control deliver quercetin, a potent antioxidant.

Héctor Reyes Pool¹, Sandra Mendoza Díaz¹, Ma. Guadalupe Flavia Loarca Piña¹, David Quintanar Guerrero², Juan de Dios Figueroa Cardénas³, Luis Arturo Godínez Mora Tovar⁴, David Julian McClements⁵

¹Departamento de Investigación y Posgrado en Alimentos, Facultad de Química, Universidad Autónoma de Querétaro. ²Laboratorio de Posgrado en Tecnología Farmacéutica, UNAM. ³Centro de Investigación y Estudios Avanzados, IPN. ⁴Centro de Investigación y Desarrollo en Electroquímica, S.C. ⁵Biopolymers and Colloids Research Laboratory, Department of Food Science, University of Massachusetts.

Resumen

A ctualmente, la incorporación de compuestos bioactivos para la formulación de productos benéficos e innovadores para la salud humana es un tema de gran interés en las industrias farmacéutica, alimentaria y de cosméticos. La aplicación de sistemas novedosos que ayuden a mantener estables los compuestos bioactivos dentro de estos productos y que garanticen el efecto biológico dentro de un sistema específico, como el del cuerpo humano, es un gran reto para las industrias queretanas hoy en día. El objetivo de este trabajo fue el desarrollo de sistemas innovadores de liberación basados en nanopartículas (NPs) para la encapsulación y administración controlada de flavonoides como la quercetina (QC), un potente antioxidante con propiedades biológicas importantes para el mejoramiento de la salud humana. En este contexto, se encapsuló QC en NPs poliméricas de Eudragit L30-D55 (Eudragit), presentando tamaños submicrométricos y una carga superficial negativa que les provee estabilidad en dispersiones acuosas. Además, las NPs otorgaron protección y mejoraron la bioaccesibilidad y actividad antioxidante de este flavonoide dentro del tracto gastrointestinal simulado, en comparación con el flavonoide no encapsulado. El conocimiento obtenido de este estudio, facilitará el desarrollo racional y fabricación de sistemas de liberación para la encapsulación, protección y administración de compuestos bioactivos, como los antioxidantes, generando así, una avenida para la investigación y desarrollo de sistemas de liberación que traerán consigo, un gran beneficio de aplicación para consumidores y para industrias farmacéuticas o alimentarias del estado de Querétaro.

Palabras clave: quercetina, liberación controlada, capacidad antioxidante, digestión in vitro, bioaccesibilidad.

Abstract

Currently, the use of bioactive compounds to formulate novel products to enhance human health and wellness, has gained a great interest in the pharmaceutical, cosmetic and food industries. The design of novel delivery systems that keep stable the bioactive compounds in a specific system, such as the human body, constitute a great challenge for the industries in Queretaro. It is in this context that the aim of this work is the development of delivery systems based in polymeric nanoparticles (NPs) for the encapsulation and controlled release of flavonoids, such as quercetin (QC), which is an excellent antioxidant with remarkable biological properties to be used for the improvement of human health. We successfully incorporated QC into Eudragit L30-D55 (Eudragit) NPs, with submicron diameters and negative electrical charge that provided stability in aqueous dispersion. In addition, the developed nanoparticles provided protection and improved the release, bioaccessibility and antioxidant capacity of quercetin within the gastrointestinal tract, when compared to the non-encapsulated flavonoid. The knowledge obtained from this study will facilitate the rational design and fabrication of polymeric nanoparticles as delivery systems for the encapsulation, protection, and release of bioactive compounds, such as antioxidants. The development of novel delivery systems will therefore result in potential benefits to the consumers and to the pharmaceutical and food industries of the state of Queretaro.

Keyrwords: quercetin, controlled delivery, antioxidant capacity, in vitro digestion, bioaccessibility.